伊潘立酮
中文名称: 伊潘立酮
英文名称： Iloperidone
英文化学名： 1-[4-[3-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1- piperidinyl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanone
CAS号：133454-47-4
分子式：C24H27FN2O4
分子量：426.485
结构式：
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适应症：精神分裂症
生产商：美国Vanda Pharma公司
批准日期：2009年5月6日
本品获准上市标志着对许多现有药物治疗仅部分有效的精神分裂症患者是一新的机会，本品可更好地控制他们的症状。伊潘立酮治疗精神分裂症的疗效经过2项安慰剂对照短期（4周和6周）临床研究的评价。两项研究遴选的患者符合DSM-Ⅲ/Ⅳ标准，伊潘立酮每日12～24 mg控制精神分裂症症状显著优于安慰剂。伊潘立酮推荐剂量范围为12 ～24 mg/日。
一、 项目特点
伊潘立酮作为口服非典型抗精神病药物，对减轻精神分裂患者的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠、社交淡漠、少语）均有明显效果。伊潘立酮属于52HT2 /D2 受体拮抗剂,对多巴胺D3 受体也有很高的亲和力，对肾上腺素α1受体、多巴胺D4 受体、5-HT6 和5-HT7 也具有适当的亲和力，对5-HT1A、多巴胺D1 和组胺H1 受体有较低的亲和力。与目前使用的抗精神病药物比较,短期、长期的安全试验结果显示，伊潘立酮的不良反应要少些,患者体质量增加幅度较小,伊潘立酮不会诱导患者发生糖尿病,患者锥体外系症状也较少(如无静坐不能、无高催乳素血症、嗜睡发生率下降、认知能力下降较少等) 。临床研究结果显示，伊潘立酮具有良好的安全性和耐受性，代谢情况良好，主要通过肝脏代谢排出体外。伊潘立酮最常见的不良反应为眩晕、口干、疲乏、鼻充血、体位性低血压、嗜睡、心率加快、体质量增加和QT间期延长等。伊潘立酮能增加老年痴呆性精神病患者的死亡危险，所以老年痴呆性精神病患者不可使用此药。
知识产权状况
对本品其它公司未在中国申请专利和行政保护，故开发本品不存在知识产权问题。我们即将在中国申请改进的不对称合成生产工艺，生产成本大幅降低。
三、背景资料
2009年5月6日,由美国Vanda Pharma公司开发的抗精神病药伊潘立酮( ilope
ridone, 商品名为Fanapt)获得FDA批准在美国上市,该药用于治疗成年人精神分裂症。
四、市场及效益分析
伊潘立酮目前还未得到美国食品药品管局（FDA） 的批准, 临床试验表明前景好, 其神经递质作用和不良反应与现在应用的非典型抗精神病药相似。
