西洛多辛
西洛多辛
一 项目特点
1 Silodosin是日本Kissei制药公司发明的α1－受体拮抗剂，可用于治疗与良性前列腺增生（BPH）或肥大相关的症状。
2 Kissei公司与 Daiichi Sankyo公司合作申请，已于2006 年5月在日本获得上市批准，使用的商品名是Urief （R）。Kissei公司还将silodosin授权给美国Watson制药公司，后者最近在2008年8月获 FDA申请上市。
3华生制药(Watson Pharmaceuticals)已在美国市场正式推出其研制的口服有效的抗良性前列腺增生 (BPH)药———选择性α1A-肾上腺素受体拮抗剂西洛多辛(silodosin,商品名:Rapaflo),该药于2008年10月底即获得美国FDA批准。公司的发言人称,该药为BPH患者提供了一个快速有效、安全的治疗方法。在前一阶段的市场免费推广中,患者在使用了3日剂量的Rapaflo后,大多数人在小便流量和泌尿道症状方面都得到了明显改善。
4西洛多辛可与前列腺、膀胱底部和颈部及精囊上的α1A-肾上腺素受体结合,从而使这些组织的平滑肌松弛,以此改善BPH患者的泌尿障碍和尿路不适症状。
二 知识产权状况
在中国没有申请专利，但有申请行政保护的可能，Kissei公司正在中国进行本品的临床研究。本品开发不涉及知识产权纠纷，但需要规避由行政保护带来的风险。目前国内还没有生产厂家，以及申报厂家。
三 背景资料
良性前列腺增生(BPH)是老年男性常见病之一，以前列腺的非恶性增大为特征。在60岁或以上的老年人中有50%以上患有此症，而在85岁及以上的老年人中有90%以上者发病。西洛辛为选择性α1A-肾上腺能阻滞剂，临床前研究表明，其对尿道的选择性效应分别较哌唑嗪(prazosin)和坦洛辛高12和7.5倍。西洛辛能明显抑制去甲肾上腺素引起的人前列腺收缩；对大鼠良性前列腺肥大模型的膀胱活动亢进有剂量依赖性的抑制作用，并能提高膀胱收缩的压力阈值。这些数据提示，西洛辛除可改善膀胱功能外，对缓解良性前列腺肥大相关症状也有效。其发病原因尚未阐明，一般认为与性激素和胆固醇等的分泌、代谢失调有关。有人认为，老年人因垂体－促性腺激素－睾丸的作用途径减弱或因内源性变化，使睾丸退化、性机能下降、睾酮值降低、前列腺因结缔组织增多，使腺上皮改变、前列腺增大。前列腺的增大会压迫尿道，导致膀胱尿流不畅，甚至堵塞膀胱出口。在人类前列腺中存在α1A-肾上腺素受体，该受体的激活会加重尿道梗阻和排尿困难症状。因此，通过阻断α1A-肾上腺素受体的结合，可使梗阻的前列腺平滑肌松弛，从而改善症状。
四 市场及效益分析
据1999年的一项前列腺良性增生患者用药调查显示：70％患者每日用药的消费在6.52 ～27.3元，1997～1999年间，该药物市场每年以 30％的速度递增。预计国内前列腺药物市场价值在 20亿元以上。西洛多辛的同类药物，坦索罗辛在临床上取得了巨大的成功，目前坦索罗辛在前列腺良性增生的药物市场占有率排在第二位，约为15％。而西洛多辛较坦索罗辛具有更强的效果，可以预见其将有不凡的市场表现。在几年前,西洛多辛便由Kissel和DaiichiSankyo制药公司联合开发,并在日本上市,但是华生制药从日本Kissel制药公司获得授权后首次在美国上市该药,同时,华生公司还获得了该药在加拿大、墨西哥等地区的销售许可。而获得该产品在欧盟销售权的Recordati公司也欲在本年度提交上市申请。
