他喷他多
英文名Tapentadol
产品名称：他喷他多;3-((1R,2R)-3-(二甲基氨基)-1-乙基-2-甲基丙基)苯酚
分子式C14H23NO
分子量221.34
CAS：175591-23-8
结构式：
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适应症：止痛
生产商：美国强生药物公司
批准日期：2008年11月21日
1.背景介绍
本品主要用于缓解中度及重度急性疼痛。尤其可用于缓解手术中的重度疼痛。他喷他多（tapentadolhydrochloride）是由美国johnson公司研发，于2008年11月21日获得美国食品药品管理局（fda）批准上市。
2.项目特点
他喷他多是一种新型双重作用方式的中枢性镇痛药，它既是μ阿片受体激动药，又是去甲肾上腺素重吸收抑制药,对急性、炎性和慢性神经病理性疼痛的多种动物模型有镇痛作用,其效能介于吗啡和曲马朵之间,静脉注射或口服均能达到满意的血药浓度,且耐受良好。最常见的静脉注射相关不良反应有嗜睡、眩晕、口干和恶心。药理作用与曲马朵类似，但曲马朵是左旋、右旋对映异构体的外消旋混合物,起μ阿片受体激动和去甲肾上腺素重吸收抑制作用的是不同构型的对映异构体分子及其代谢产物；而他喷他多则不需要中间代谢过程，作为μ阿片受体激动药和去甲肾上腺素重吸收抑制药都是同样的分子在起作用，对各种急性炎症和神经痛均具有强效作用,其效能介于吗啡和曲马多之间，静脉注射和口服均可获得较高的血药浓度,与吗啡相比更不易产生镇痛耐受性和依赖性。药代动力学研究表明,他喷他多的口服绝对生物利用度为32%，且代谢稳定，几乎可全部代谢为无活性的结合物，大约在5 d后代谢达到平衡。他喷他多常见的不良反应是恶心、呕吐、头晕及失眠，同时也可能出现呼吸抑制;当共同服用其他阿片类药物、违禁药物或酒精时，对中枢神经系统具有抑制成瘾作用。
