普拉格雷
中文名称: 普拉格雷
英文名称：Prasugrel
英文化学名：5-(2-cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2-yl acetate
CAS号：150322-43-3
分子式： C20H20FNO3S
分子量：373.44
一、 项目特点
1. 日本Sankyo公司和美国Eli Lilly公司开发，目前已获得美国FDA的优先审批权，并于2009年2月23目获欧盟批准上市
2. 口服抗血小板药物，应用于治疗动脉粥样硬化和急性冠状动脉综合征，应用普拉格雷可以很好地改善和预防心血管疾病的发生，它可以与相关药物载体一起使用，载体形式可以是溶液、溶剂、分散剂、延缓剂、乳剂和颗粒等
3.普拉格雷具有比目前主流药物氯吡格雷更好的抗凝血效果，与后者相比，服用新药的病人心脏病发作、中风、因心脏病死亡的综合风险要低2O%，并且见效快，疗效好，有良好的耐药性及生物利用度，毒性也较低
4. 适用人群广泛，临床用于儿童（包括婴儿）也是安全的
二、知识产权状况
对本品其它公司未在中国申请专利和行政保护，故开发本品不存在知识产权问题。我们即将在中国申请改进的不对称合成生产工艺，生产成本大幅降低。
三. 背景资料
氯吡格雷（Clopidogrel）是目前世界范围内使用最广泛的噻蒽并吡啶类抗血小板药，用于急性冠脉综合征、冠脉支架术和冠心病的一级及二级预防。但氯吡格雷有一些缺点，如对血小板的抑制有延迟[1]，一些患者对其反应有差异[2～3]。普拉格雷（Prasugrel）同氯吡格雷一样，都是一种前体药物，普拉格雷是由日本第一制药三共公司和礼来公司联合开发的，它是一种前体药物，在体内经过代谢后形成活性分子，与血小板P2Y12受体结合而发挥抗血小板聚集的活性。与其他不可逆的噻吩并吡啶P2Y12拮抗剂的不同之处是在活性巯基附近有一个酯团，并且一个氟原子代替了氯原子。与氯吡格雷相比，普拉格雷的活性代谢产物产生更快，浓度更高。
四、市场及效益分析
据最新调查显示，全球约有850万慢性房颤（AF）患者，其中7%的患者的发病一年内发生猝死事件。由于患者数量多，以及慢性疾病治疗的特点，该市场的产品销售额将是巨大的。
施用约30mg至702mg普拉格雷或其可药用盐的负荷剂量，之后施用约7.5mg至15mg普拉格雷或其可药用盐的日维持剂量。10mg*30片/盒1200元 10mg*90片/盒3350元。普拉格雷具有比目前主流药物氯吡格雷更好的抗凝血效果，与后者相比，服用新药的病人心脏病发作、中风、因心脏病死亡的综合风险要低2O%，并且见效快，疗效好，有良好的耐药性及生物利用度，毒性也较低。在国外各种媒体及使用病人调查中评价很高，优于其他的药物，从而成为占市场份额最大的药，市场前景巨大。
