阿维莫泮
一 项目特点
1本品由葛兰素史克公司(GSK)与阿道罗(Adolor)公司联合开发，于2008年5月20日由美国食品药品管理局(FDA)批准上市，用于加快I期吻合术的部分大肠或小肠切除术后患者的上、下胃肠道功能恢复。
2 阿维莫泮属外周作用μ-阿片受体拮抗剂，用于治疗术后肠梗阻和因服用阿片类药物导致的大肠机能障碍，尤其用于治疗因部分胃肠道手术后胃肠道上下各个部位的功能修复，或小肠手术切除后伴发的初期融合。
3该品与阿片类镇痛药物合用，不会影响阿片类镇痛药物的镇痛疗效。该品通过EASE项目，有望用于治疗术后肠梗阻患者。
4 阿维莫泮可以口服，但由于其分子较大且为两性离子，加之极性高，被胃肠道吸收后不能透过血脑屏障，最终表现出仅具外周活性。
二 知识产权状况
对本品其它公司未在中国申请专利和行政保护，故开发本品不存在知识产权问题。我们即将在中国申请改进的不对称合成生产工艺，生产成本大幅降低。
三 背景资料
美国FDA于2008年5月21日批准了阿维莫泮 (alvimopan)用于大肠或小肠部分切除术后的18岁以上的住院病人,以促进术后病人正常肠道功能的恢复,但给药不得超过15次。有些病人在腹部大手术后会发生肠梗阻 (POI)。POI排废能力的损害,但不会造成胃肠道完全阻塞。
POI也是术后使用阿片类止痛药,如吗啡等的副作用,这类药物也会减缓或抑制正常的胃肠道蠕动。阿维莫泮则可阻断阿片类药物的这种作用。5项临床研究证实了阿维莫泮用于术后病人的安全性和有效性。这些研究共涉及2 177名病人,其中阿维莫泮组共计1 096人,安慰剂组共计1 081人。5项研究结果显示,本品组受试者肠道功能恢复所需时间较安慰剂组缩短10~26小时,常见副作用为低血钙、贫血和胃肠道症状(包括便秘、消化不良和气胀)。
四 市场及效益分析
术后肠梗阻影响到许多行肠切除术后 患者,它除导致身体不适外,还会因使患者住院时间 延长而加大医疗卫生费用支出。阿维莫泮作为是2008年5月20日获得FDA批准，成为迄今全球范围内获准上市的第一个术后肠梗阻特异性治疗药物。阿维莫泮现在仅被允许在院短期使用。在此前提下分析家们预测，阿维莫泮未来的最高年销售额为2亿美元。由于另一选择性外周作用μ-阿片受体拮抗剂溴甲纳酮已在Ⅲ 期试验中显示缓解术后肠梗阻无效，故阿维莫泮是近期内没有潜在市场竞争的药物，这为其进行更多研究以最终确立临床地位提供了宝贵的时空条件。阿维莫泮胶囊的开发成功，不但能为广大患者减少痛 苦，也会给企业带来可观的经济效益。
