阿尼芬净
一项目特点
1 阿尼芬净是第三代棘白菌素类的半合成抗真菌药，是两性霉素B的衍生物。该药由美国Vicuron制药公司研制。美国食品药品管理局（FDA）批准了辉瑞公司的新抗真菌药阿尼芬净（Anidulafungin/Eraxis），用于治疗由念珠菌引致的某些感染。这种结构的改变使得阿尼芬净较其他棘白菌素类抗真菌药具有更大的分布容积和更广谱的抗菌活性。
2 阿尼芬净通过抑制β-1，3-葡聚糖合成酶(许多致病性真菌合成细胞壁主要部分所需要的酶，在哺乳动物的细胞内没发现)，从而导致细胞壁破损和细胞死亡。临床前研究证实具有强大的体内外抗真菌活性，且不存在交叉耐药性。
3念珠菌为一种酵母菌样真菌，它能导致住院患者或免疫能力低下的个体发生严重感染。阿尼芬净是一新分子实体药物，以静脉内输注方式给药，具体获准适应证有食管念珠菌感染（念珠菌病）、血流念珠菌感染（念珠菌血症）和其他一些念珠菌感染形式，包括腹内脓肿和腹膜炎等。
二 知识产权状况
对本品其它公司未在中国申请专利和行政保护，故开发本品不存在知识产权问题。我们即将在中国申请改进的不对称合成生产工艺，生产成本大幅降低。
三 背景资料
阿尼芬净（anidulafungin）已显示出抗各种念珠菌病的活体内和活体外活性的功效。在2005年的ICAAC会议上发表的研究表明：阿尼芬净与氟康唑比较用于治疗念珠菌血症和侵入性念珠菌病。患者被随机接受静脉注射的阿尼芬净100mg/d或静脉注射的氟康唑400mg/d。在10或更多天的静脉注射治疗后，任一组的患者被转到口服的氟康唑。研究结果证明接受阿尼芬净患者的整体成功率高于使用氟康唑的患者。2006年2月21日，由辉瑞公司生产的阿尼芬净通过了美国FDA认证，用于治疗食管感染和其他形式的念珠菌感染。阿尼芬净治疗这些念珠菌感染的安全性和疗效已经临床研究而得到肯定。
四 市场及效益分析
近十余年来深部真菌感染的发病率和致死率逐年增加。在美国,血流念珠菌感染居感染患者的第四位。皮肤和咽部感染的主要致病菌是白色念珠菌,但非白色念珠菌所引起的深部真菌感染有增加的趋势。念珠菌血病是最致命的共同的医院被获取的血液传染, 以大约百分之40 的死亡率，潜在地威胁生命的血液传染。阿尼芬净对绝大部分的念珠菌和真菌有强大的抗菌活性，包括氟康唑耐药的念珠菌、双态性真菌和霉菌感染。
阿尼芬净通常能被很好耐受，最常报告的副反应是轻度腹泻、肝酶实验室检查值轻度升高和头痛。某些患者用药后还会出现输注相关反应，但大多程度轻微。
阿尼芬净不经过肝代谢和肾清除,使联合用药以及肝、肾功能不良患者无需调整剂量成为可能。对于念珠菌属,MIC低于氟康唑和卡泊芬净。且用药安全,耐受性好,对治疗念珠菌和霉曲菌引起的严重感染具有广阔的前景。
